fbpx
G-protein

G-Protein

G-protein är en receptortyp, och 40 % av dagens läkemedel har sin effekt genom att binda till den typ av receptor. Namnet G-protein kommer ifrån att den interagerar med guaninenukleotider. G-protein är den största receptorfamiljen av alla membranproteiner, och medierar en stor del av den cellsignalering sker med hjälp av hormoner, neurotransmittorer, men även vid syn- lukt och smakintryck.

G-protein kallas också för:

  • GPCR (G-Protein Coupled Receptors)
  • Metabotropa receptorer och
  • 7-transmembransreceptorer då receptorproteinet passerar över cellmembranet sju gånger.

G-protein består av tre subenheter

  • alfa
  • beta
  • gamma

När G-protein aktiveras, steg för steg

När G-proteinet aktiveras av en agonist

  • Dissocierar GDP (guanindifosfat) och ersätts av GTP (guanintrifosfat).
  • Detta gör att det blir en ”frisläppning” av alfa-enheten som då diffunderar in i cellmembranet och kan associera med ett enzym eller jonkanal.
  • Beroende på vilken typ av G-protein det är kan det ske en aktivering eller inhibering.
  • Signalen/aktiveringen avslutas när GTP hydrolyseras till GDP.
  • När detta sker dissocieras alfaenheten från effektorn och återkopplas till betagammakomplexet, vilket gör att den är redo för att på nytt aktiveras.
  • Även om alla G-protein har samma grundstruktur så skiljer de sig beroende på vilken typ av ligand de aktiveras av, samt vilka sekundära budbärare/effektorproteiner de engagerar.

G-alfa-s

G-alfa-s är en typ av G-protein som stimulerar enzymet adenylatcyklas som i sin tur katalyserar bildningen av den sekundära budbäraren cAMP (cykliskt adenosinmonofosfat).

cAMP i sin tur aktiverar flera enzymer (proteinkinaser) som kopplar på fosforgrupper på andra proteiner. Denna typ av signalering är viktigt för bl.a reglering av glatt muskulatur, t.ex muskeltonus i blodkärl och luftrör.

Källor / Läs mer:

https://www.annualreviews.org/doi/full/10.1146/annurev.pharmtox.40.1.235

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3967846/

https://www.mrc-lmb.cam.ac.uk/genomes/madanm/AJV_Nature.pdf

Lämna ett svar

E-postadressen publiceras inte. Obligatoriska fält är märkta *

Denna webbplats använder Akismet för att minska skräppost. Lär dig hur din kommentardata bearbetas.