Histamin

Antihistamin

Histamin är både ett signalsubstansämne, och ett hormon, och finns i praktiskt taget alla vävnader i kroppen, framförallt i lungor, hud och gastrointestinal-trakten.

Man talar ofta om histaminfrisläppning, i samband med allergiska reaktioner, såsom vid pälsdjur- och födoämnesallergi. Histamin frisläpps från mastceller och basofila vita blodceller.

Vid en skada på kroppen frisläpps histamin, som då binder till H1-receptorer på blodkärlens endotelceller. Detta leder till vasodilatation och ökad kärlgenomsläpplighet (permeabilitet)

Histamin aktiverar H1- och H2-receptorer

Aktivering av H1-receptorer ger

  • Lokal vasodilatation
  • Ökad kapillär permeabilitet (rodnad, svullnad)
  • Bronkokonstriktion
  • Aktivering av nervfibrer (klåda, smärta)

Aktivering av H2-receptorer ger

  • Ökar parietalcellens saltsyraproduktion i magen

Hur fungerar antihistaminer?

H1-antagonister

De klassiska H1-antagonisterna påverkar inte bildandet av histamin, utan minskar det receptormedierande svaret.

H1-antagonister blockerar inte bara H1 utan även acetylkolinreceptorer i det centrala nervsystemet (och har en antikolinergisk effekt) och används vid

  • Allergisk rinit, urtikarie
  • Åksjuka (Den CNS-deprimerande effekten ger en antiemetisk effekt)
  • Sedation, den sedativa effekten beror på blockering av histaminreceptorer i hjärnan, där histamin används för att reglera vår vakenhetsgrad.

På grund av av den parasympatolytiska effekten av H1-antagonister är xerostomi (muntorrhet) en vanlig biverkan.

H2-antagonister

H2-antagonister tillhör den s.k ”andra generations antihistaminer”, där exempel på läkemedel är claritin, loratidine och cetirizine. Dessa substanser är mindre lättlösliga än ”första generationens antihistaminer” – vilket gör att dessa ej passerar blod-hjärnbarriären. Detta gör att den antikolinerga effekten uteblir, och man får inte den sedering som man får vid H1-antagonister.

Selektiva H2-antagonister kan användas vid GERD (gastoesofagal reflux disorder), då dessa minskar saltsyrautsöndringen. Exempel på fler användningsområden är allergisk rinit, åksjuka, rörelseinducerat illamående, ångest, oro, sömnproblem.

Lämna en kommentar

Denna webbplats använder Akismet för att minska skräppost. Lär dig hur din kommentardata bearbetas.