Histamin är både ett signalsubstansämne, och ett hormon, och finns i praktiskt taget alla vävnader i kroppen, framförallt i lungor, hud och gastrointestinal-trakten.
Man talar ofta om histaminfrisläppning, i samband med allergiska reaktioner, såsom vid pälsdjur- och födoämnesallergi. Histamin frisläpps från mastceller och basofila vita blodceller.
Vid en skada på kroppen frisläpps histamin, som då binder till H1-receptorer på blodkärlens endotelceller. Detta leder till vasodilatation och ökad kärlgenomsläpplighet (permeabilitet)
Histamin aktiverar H1- och H2-receptorer
Aktivering av H1-receptorer ger
- Lokal vasodilatation
- Ökad kapillär permeabilitet (rodnad, svullnad)
- Bronkokonstriktion
- Aktivering av nervfibrer (klåda, smärta)
Aktivering av H2-receptorer ger
- Ökar parietalcellens saltsyraproduktion i magen
Hur fungerar antihistaminer?
H1-antagonister
De klassiska H1-antagonisterna påverkar inte bildandet av histamin, utan minskar det receptormedierande svaret.
H1-antagonister blockerar inte bara H1 utan även acetylkolinreceptorer i det centrala nervsystemet (och har en antikolinergisk effekt) och används vid
- Allergisk rinit, urtikarie
- Åksjuka (Den CNS-deprimerande effekten ger en antiemetisk effekt)
- Sedation, den sedativa effekten beror på blockering av histaminreceptorer i hjärnan, där histamin används för att reglera vår vakenhetsgrad.
På grund av av den parasympatolytiska effekten av H1-antagonister är xerostomi (muntorrhet) en vanlig biverkan.
H2-antagonister
H2-antagonister tillhör den s.k ”andra generations antihistaminer”, där exempel på läkemedel är claritin, loratidine och cetirizine. Dessa substanser är mindre lättlösliga än ”första generationens antihistaminer” – vilket gör att dessa ej passerar blod-hjärnbarriären. Detta gör att den antikolinerga effekten uteblir, och man får inte den sedering som man får vid H1-antagonister.
Selektiva H2-antagonister kan användas vid GERD (gastoesofagal reflux disorder), då dessa minskar saltsyrautsöndringen. Exempel på fler användningsområden är allergisk rinit, åksjuka, rörelseinducerat illamående, ångest, oro, sömnproblem.